现在人们的生活压力越来越大,脱发人群占比越来越大,随之脱发率也在不断上升,并且日益年轻化。据卫健委数据统计,我国国内脱发人群人数已超2.5亿,即平均每6人中就有1人有脱发情况。其中,男性约1.63亿,女性0.88亿,且60%的人在25岁就出现脱发现象。脱发已经严重影响了人们的生活,许多人开始关注如何治疗脱发。
基于如此庞大的防脱需求,上海健康医学院药学院的学生:张以琳、汪恬宇、唐佳靓、张蕾等人,在孟祥国老师和康琪老师的带领与指导下,针对雄激素性脱发(也称为脂溢性脱发)问题,成立了灏远绿色科创团队,开发了绿色合成的多取代乙内酰脲环类药物,对使用该药物治疗雄激素性脱发进行研究。
自项目立项、团队成立开始,团队成员都坚定的秉承着“绿色合成,保护环境;药物有效,副作用轻。”的研发理念,专注于技术创新、执着于难关攻克、投身于创业事业,以药物的合成绿色环保、药物的防脱活性佳、治疗过程中引起的不良反应小为目标,进行多取代乙内酰脲环类药物的绿色合成和药物的治疗脱发的活性测试研究。
雄激素性脱发 (androgenic alopecia,AGA) 在临床脱发疾病中是一种最常见的类型,雄激素性脱发也称为脂溢性脱发(seborrheic alopecia,SA),主要是由雄激素及其受体异常引起。灏远绿色科创团队生产出的药物——多取代乙内酰脲类药物的治疗脱发的作用机制是:拮抗雄激素受体,减少雄激素与受体的结合,从而减小雄激素对毛囊的影响,进而治疗雄激素性脱发。
据了解,为响应国家“十四五”号召,满足绿色合成工艺的要求,团队中多取代乙内酰脲环类药物合成过程采用的是“一锅法”合成技术,即将原料全部都按一定顺序和比例一起投入到反应体系当中,经过两步反应直接制得所需的多取代乙内酰脲环类药物,合成路线中避免使用了原研路线中的有毒试剂光气、有机氰化物等试剂,且规避了异硫氰酸酯的生成,使质量更加可控。该方法已经获得了国家专利。
团队将制得的用于治疗多取代乙内酰脲环类的药物用在老鼠身上进行体外活性测试,即取来两只健康老鼠,将两鼠后背的毛发剃去,一只鼠后背不做处理,另一只鼠后背每天涂抹合成出的多取代乙内酰脲类药物,连续观察25天左右,发现涂抹药物的老鼠后背的毛发长得快且密,无明显不良反应,实验结果初步证明了项目团队所制得的产品是具有一定生理活性且副作用小的。
在整个创新创业的过程中,团队成员们坚持开展学科交叉实验,大量查阅了文献资料,在实验室中对设计的药物进行绿色合成制备以及利用老鼠进行活性测试,整合实验数据与材料,与相关领域的专家和老师进行探讨,参加创新创业交流会与产学研交流会,参观合作企业并开展商务洽谈,培养了创新创业精神,大幅度提高了团队成员的创新创业能力和项目实践能力。
团队基于乙内酰脲类药物或中间体的绿色合成技术,进行取代基多样化的乙内酰脲环类化合物研发,旨在为更多的被脂溢性脱发困扰的患者提供多种不良反应小、治疗效果佳的药物的选择。